Makrolidi - antibiotici / Opće karakteristike i primjena

Makrolidi - antibiotici, čija struktura je otkrila makrociklički laktonski prsten. Njihove ovisno o broju atoma ugljika odvojenih 14-člani (klaritromicin, roksitromicin, eritromicin), 15-člani (AZITROMICIN), 16-člani (josamicin, midekamicina, spiramicin). Te tvari su najaktivniji prema intracelularni paraziti (klamidija, mikoplazme, legionela, Campylobacter) i gram-pozitivne koke (aureus, piogenez). Makrolidi - antibiotika pripadaju najmanje toksične tvari.

Nedavno je došlo do povećanja od mikrobne rezistencije na djelovanje ove skupine lijekova. Znanstveni dokazi pokazuju da je u nekim slučajevima 16-člane makrolide (midekamicina, josamicin, spiramicin) zadržavaju djelovanje protiv pneumokoka i piogeni streptokoka, otporan na 14-člani (klaritromicin, roksitromicin, eritromicin), i 15-članih) (azitromicina farmaceutska sredstva. Makrolidi - lijekovi koji djeluju na difterije i pertusisa, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, klamidija, spiroheta, mikoplazme, ureplazmu. Treba napomenuti da mikroorganizmi koji pripadaju obitelji Pseudomonas i Enterobakteriatsea imaju prirodnu otpornost na sve makrolida.

Mehanizam djelovanja

Lijekovi iz ove skupine krši biosintezu proteina na ribosoma mikrobnih stanica. Makrolidi - antibiotici, koji pokazuju bakteriostatski učinak. Kada dodjeljivanje maksimalne doze pokazuju baktericidno djelovanje protiv pneumokoka, difterija i pertusisa. Ovi lijekovi mogu također pokazivati imunomodulacijsko i anti-upalni učinak.

Ti lijekovi se lako apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, na njihov učinak adsorpcijski bioaktivne supstance u koncentraciji pripravka, oblik za doziranje, kao i prisustvo hrane i njegova količina. Hrana značajno smanjuje bioraspoloživost eritromicin, azitromicin, roksitromicin i medikamitsina, gotovo bez utjecaja na bioraspoloživost spiramicin, josamicin i klaritromicin.

Makrolidi - antibiotici, čija koncentracija u plazmi je puno niža u usporedbi s tkaninama. Zato oni su također naziva tkiva antibiotici. nova generacija makrolida lako veže na proteine plazme. Najviši stupanj vezanja na proteine iz plazme opažena s rodomiksinom (90%), najniža - s spiramicin (manje od 20%). makrolidne lijekovi su vrlo dobro raspoređena po cijelom tijelu, stvarajući maksimalnu koncentraciju u raznim organima i tkivima. Oni lako mogu prodrijeti kroz stanične membrane, stvarajući graničnu intracelularne akumulacije.

metabolički produkti dobiven uglavnom od žuči i mokraće. Nakon što je uporaba antibiotika može imati nuspojave kao glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, opća slabost, slabost, alergijske reakcije. Antibiotici iz ove skupine je propisan za infektivne bolesti gornjeg (akutni sinusitis, streptokokni tonzillofaringit) i donjeg (atipične pneumonije, kronični bronhitis), respiratornog trakta, hripavac, difterija, sifilis, klamidija, venerični limfogranulom, periostitisa, periodontitis, teške akne, kampilobakterioznom gastroenteritisa, toksoplazmoza kriptosporidioze.

To je nepoželjno propisuju ove antibiotike tijekom trudnoće. Znanstveno dokazano negativno djelovanje klaritromicina na fetus. Josamicin, spiramicin i eritromicin nemaju štetan utjecaj na plod, tako da se mogu koristiti i za vrijeme trudnoće. Azitromicin u isto vrijeme se koristi u slučaju nužde. Većina droga makrolid ulazi u majčino mlijeko. Tijekom razdoblja dojenja je najbolje da se suzdrže od korištenja tih antibiotika.