Inhibitori ugljične anhidraze: mehanizam djelovanja kapi za oči glaukoma

Inhibitori ugljične anhidraze su diuretici, koje se ne koriste kao diuretici ili mochegonki. Indikacija za ove lijekove je glaukom. Razmotrimo detaljnije najpopularnije one.

Acetazolamidom (acetazolamid)

Ima diuretička svojstva. Zaustavlja karboanhidraze proksimalnim tubulima bubrega smanjuje resorpciju K, Na i vode (diureza uzrokuje porast), što dovodi do smanjenja u BCC i metaboličke acidoze. Ugljične anhidraze pritisne tijelo cilijarnog i dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka, i smanjuje se izlučivanje očne vodice u mozgu uzrokuje antiepileptičke aktivnosti. Ima dobru apsorpciju iz probavnog trakta, Cmax u krvi u dva sata. Učinak može trajati do 12 sati. 40-60% smanjuje IOP i smanjuje proizvodnju intraokularne tekućine.

Indikacije i Doziranje

Glavne indikacije: očna hipertenzija, glaukom. U glaukoma, iznutra se na 0.125-0.25 g 1-3 puta dnevno, svaki dan u trajanju od 5 dana, nakon čega treba dvodnevni odmor.

Nuspojave: mučnina, gubitak apetita, proljev, alergije, oslabljen osjet dodira, parestezije, tinitus, vrtoglavica. Sve to može izazvati inhibitori ugljične anhidraze. Pripreme su također kontraindikacija. To prekomjerne osjetljivosti (do uključujući sulfonamide), Addison-ova bolest, ovisnost prema acidoza, akutne bolesti jetre i bolesti bubrega, trudnoća, dijabetes melitus, uremije.

ograničenja upotrebe: plućne embolije, plućni emfizem (eventualno povećanje acidoze).

Lijek: Tablete proizvedene u Poljska Polpharma „Diakarb” se 0.5 g

Dorzolamida (dorzolamid)

Inhibira ugljičnu anhidrazu izoenzima II aktivnost (Pokreće reverzibilnu reakciju hidratacije ugljikovog dioksida i dehidracija kiselina ugljične) oko zrakastog tijela. Izlučivanje intraokularni vlage smanjen je za 50%, usporava nastajanje iona bikarbonata, te djelomično smanjuje prijenos vode i natrija. Smanjena za 38% proizvodnje očnog tekućine da ne utječe na odljev. On prodire u očne jabučice pretežno kroz ekstremiteta, rožnice ili bjeloočnice. Djelomično apsorbira u vaskularnom od sluznice očiju, koja se javlja (diuretik i druge efekte karakteristični sulfonamidi). Nakon što je sastojak dospio u krvi, brzo prodire u crvenim krvnim stanicama, koje sadrže velike količine karboanhidraze II. 33% dorzolamid vezan na proteine plazme. Maksimalan efekt hipotenzije manifestira nakon ubacivanja preko 2 sata i pohranjuje ga 12 sati. Kada zatrpavanja do 2 puta na 9-21% po danu smanjuje intraokularni pritisak kada se ubaci po 3 puta na dan - za 14-24%. Smanjenje intraokularnog tlaka pomoću otopine 2% može maksimalno 4,5-6,1 mm Hg. Otopina od 3% će biti manje učinkovit, jer će se brzo ispire iz očne šupljine kao što uzrokuje jaku kidanje. U suradnji s imenovanjem timolol ima dodatnu izražen učinak od 13 do 21%. Minimalni učinak na krvni tlak i puls su inhibitori ugljične anhidraze. Diuretici ova grupa ne koristi za namjeravanu svrhu. O tome kasnije.

Indikacije i Doziranje

Indikacije: primarni i sekundarni glaukom otvorenog kuta, očne hipertenzije. Lijek je indiciran za 1 kap 2-3 puta na dan.

Nuspojave: parestezija, gubitak težine, depresija, kožni osip, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoza, umor, glavobolja, toksična epidermalna nekroliza, gorak okus u ustima, mučnina, povećanje debljine rožnice, iridociklitis, blcfaritis, keratitisa, konjunktivitisa, fotofobija, zamućen vid, svrbež i peckanje u očima, nelagoda, Stevens - Johnsonov sindrom, gori, suzne oči.

Je inhibitor ugljične anhidraze (kapi za oči) ima sljedeće: kontraindikacije prekomjerne osjetljivosti (do uključujući sulfonamida), djetinjstvu, akutne bolesti jetre i bolesti bubrega, trudnoća i dojenja.

Priprema: kapi za oči „TRUSOPT ™” sadrži 1 ml 20 mg dorzolamida otopini klorovodične kiseline. Bočice - 5 ml. To je proizveden u Nizozemskoj tvrtka Merck Sharp & Dohme.

Inhibitori ugljične anhidraze: brinzolamid (brinzolamid)

Inovativni blokator karboanhidraze imaju sposobnost kada se primjenjuje lokalno na značajno smanjenje i kontrolu IOP. Brinzolamid posjeduje visoku selektivnost za karboanhidraze II, a najprikladnije fizikalna svojstva učinkovito prodrijeti u oko. U usporedbi s dorzolamida i atsetozolamidom je pronađeno da brinzolamid - najpotentnije tvari grupu inhibitora karboanhidraze. Postoje dokazi da je aktualna ili intravenozno davanje brinzolamid dovodi do poboljšanja optičkog diska. I to smanjuje za prosječno 20% IOP. To ne radi sve inhibitora karboanhidraze. Mehanizam djelovanja jedinstvena brinzolamid.

Oznake i doziranja

Indikacije: očna hipertenzija, glaukom otvorenog kuta. Koristite 2 puta dnevno po kap.

Nuspojave: okus perverzija, osjećaj stranog tijela, zamagljen vid na ubacivanje (vrijeme) i peckanje. Preneseni lokalno bolje nego dorzolamida.

Kontraindikacije: pretjerana osjetljivost na lijek (na sulfonamide uključujući), dječje dobi, trudnoće i dojenja.

Priprema: kapi za oči „Azopt” sadrži 1 ml suspenzije od 10 mg brinzolamid. bočice kapacitet 5 ml. Proizvedeno u SAD-u od strane Alcon.

Što drugo su inhibitori ugljične anhidraze?

derivati prostaglandin

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin receptora selektivni agonist. Povećava istjecanje tekućine kroz intraokularne uvea, što dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka. Utjecaj na proizvodnju očne vodice neće pomoći. Može promijeniti veličinu zjenice, ali samo malo. Kada zatrpavanje prodire u obliku izopropil etera kroz rožnicu i tamo hidrolizira u stanju biološki aktivne kiseline, koji se može definirati u prva 4 sata u očnog tekućini i u plazmi u prvom satu. 0,16l / kg - volumen distribucije. Dva sata nakon dodavanja postigla najveća koncentracija u očnu vodicu, nakon čega se distribuira na početku prednjeg dijela, to jest kapke i konjunktivu, a zatim ulazi u stražnju segment (u malim količinama). Aktivni oblik u tkivima oka praktički ne metabolizira, uglavnom u jetri biotransformacije. Povoljno, metaboliti izlučuju u urinu. Pogledajmo neke od inhibitora karboanhidraze.

Unoproston (unoproston)

Izopropil unoproston je derivat docosanoid brzo reduciranje intraokularnog tlaka (IOP) koristeći najnovije farmakološki mehanizam. Bez promjene vremena proizvodnju intraokularne tekućine, olakšava njegovu odljev. Istraživanja su pokazala da, u usporedbi s 0,5% timolol maleat, izopropil unoproston ima sličnu ili čak bolju aktivnost kako bi se smanjila IOP. Lijek ne utječe na smještaj i ne uzrokuje smanjenje protoka krvi u tkiva oka, miozom ili midrijaza; Regeneracija rožnice kašnjenje i nije detektiran. Nakon lokalne nepromijenjenog izotropnosti unoproston nije detektiran u plazmi.

inhibitori ugljične anhidraze za glaukom treba propisati samo liječnik, self-lijekove nije dopušteno.