Antikolinergici: popis. Mehanizam djelovanja antikolinergijskog lijeka

Antiholinergici - su lijekovi koji blokiraju djelovanje prirodnog neurotransmitera acetilkolina - - na kolinergičke receptore. U stranoj literaturi, ova skupina lijekova naziva „delirianty” zbog sposobnosti da uzrokuju delirij.

Malo povijesnih činjenica

Ranije, sredinom 20. stoljeća, lijekovi antikolinergik djelovanje koristi za liječenje kronične opstruktivne plućne bolesti i astme, ali su zamijenjeni modernijim lijekova s manje potencijalne nuspojave. S razvojem farmakologije, znanstvenici su uspjeli razviti takav holinoblokatory koji nemaju istu ogroman popis nuspojava. Oblici doziranja su poboljšani i u praksi terapijski plućne bolesti su ponovo primijenjene antikolinergicima. Mehanizam djelovanja ove skupine lijekova je vrlo komplicirano, ali moguće je opisati glavne veze.

Kako holinoblokatory?

Glavni djelovanje antikolinergični lijek blokira kolinergičnih receptora i nemogućnost utjecanja ih neurotransmiter - acetilkolina. Na primjer, u bronhijama blokiran receptore smještene u glatkim mišićima.

klasifikacija lijekova

Ovisno o tome koji receptori su pod utjecajem antikolinergici, popis je podijeljen u skupine:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, ipratropij bromid).
• H holinoblokatory (pentamin, tubokurarin).

Ovisno o selektivnom djelovanju:

• Središnji ili neselektivni (atropin, pirenzepin, platifillin).
• Periferni ili selektivni (ipratropij bromid).

M-holinoblokatory

Glavni predstavnik ove skupine lijekova je atropin. Atropin - alkaloid, koji se nalazi u nekim biljkama, kao što su gluho doba noći, bunika i Datura. Najizrazitije obilježje atropin - grčeve. Na pozadini njegovog djelovanja smanjuje tonus mišića probavnog trakta, mokraćnog mjehura i dušnika.

Atropin je propisan oralno, potkožno i intravenski. Njegova trajanje djelovanja je oko 6 sati i pomoću atropin kapima trajanja povećava na sedam dana.

Farmakološki učinci atropina:

• Raširene zjenice očiju Zbog stimulativnim učinkom na kružnom mišića šarenice - iris mišići se opuštaju, odnosno učenik dilates. Maksimalni učinak se javlja u roku od 30-40 minuta nakon ubacivanja.
• Paraliza smještaja - objektiv je pružio i spljošteni, antiholinergici podešen oči daljinu vizije.
• Povećani broj otkucaja srca
• Opuštanje glatkih mišića u bronhima, probavnog trakta, mokraćnog mjehura.
• Smanjeni unutarnje žlijezde sekrecije, kao što su bronhijalna, probavnog i znoja.

Primjena atropina

• U oftalmologiji: proučavanje fundus, definicija loma pogreške.
• U kardiologije, atropin se koristi za bradikardije.
• U pulmologiju koristi antikolinergici u astmi.
• Gastroenterology: čir želuca i dvanaesniku, gastritis giperatsidnom (smanjenjem izlučivanja želučane kiseline probavne žlijezde). Lijek je uspješan kod intestinalne kolike.
• Anestetičari atropin koristi kao premedikacija prije različitim kirurškim postupcima.

Nuspojave atropin.

Karakterizira suhoće usta i grla, fotofobija, oslabljen kod vida, zatvor, poteškoće u mokrenja.

Atropin apsolutno kontraindiciran za upotrebu u glaukom zbog učinka povećanja intraokularnog tlaka. Kontraindiciran antikolinergici za urinarnu inkontinenciju, kao opuštanje mišića mjehura. Antikolinergici zahtijeva precizan odabir doziranja. U viška doze u pitanju trovanje organizma, za koju je karakteristično motora i emocionalnog uzbuđenja, midrijaza, promuklost, otežano gutanje, može porasta temperature. U težim pacijentima trovanja počinju da gube orijentaciju u prostoru, više ne prepoznaje ljude oko sebe, očituje halucinacije i sumanutosti. Može razviti konvulzije koje idu u komu, ali zbog paralize dišnih središta, smrt brzo događa. Najosjetljiviji na višak dozama djece - njihov letalna doza je 6-10 mg.

Skopolamin strukturno slični atropin, ali za razliku od ona pruža pretežno inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, djeluje kao sedativ. Ovaj objekt se koristi u medicini - skopolamin se koristi u raznim poremećajima vestibularnog sustava - vrtoglavica, oslabljen hod i ravnotežu, kako bi se spriječio razvoj pomorskog i zračnog bolesti.

Antikolinergici su uključeni u „Aeron”, lijek koji se često koristi prije nadolazećih putovanja na zrakoplovima i brodovima. Akcija tablete traje oko 6 sati. Tu netabletirovannaya oblik - transdermalni terapijski sustav - gips, koji je zalijepljen na uho i otpušta lijek tijekom 72 sata. Ove antiholinergici - antidepresivi, u vrlo naprednim slučajevima pomoći da brzo podići raspoloženje pacijenata koji su u kronične depresije.

Ipratropium bromid ( "Atrovent") - bronhodilatator. Kada korištenje udisanje praktički ne apsorbira u krvi i nema sustavne učinke. Zbog blokade kolinergičke receptore glatkih mišića bronha čini njihovo širenje. Te antikolinergici dostupni kao otopina za inhalator aerosola ili odmjerene i učinkoviti u slučaju bronhijalne astme i COPD. Nuspojave - mučnina i suha usta.

Tiotropij bromid - antiholinergici o svojstvima sličan ipratropij bromida. Je proizvedena u obliku praška za inhalaciju. Posebnost ovog lijeka je da je trajniji utjecaj na kolinergičke receptore, stoga je učinkovitiji od ipratropij bromida. To se koristi u bolesnika s KOPB.

Platifillin - Araneus alkaloid. Za razliku od drugih antikolinergici, platifillin mogli rastegnuti krvne žile. Zbog toga imovine, tu je blagi pad krvnog tlaka. Lijek je pušten u otopinu i rektalno čepića. Primjenjuju s grčevima na glatke mišiće unutarnjih organa, jetre i bubrežnih kolika, astme, kao što su bolovi uzrokovani spazam s akutnom želučanog čira i čira dvanaesnika. U oftalmološki praksi platifillin koristi u obliku kapi za oči za zjenice prošire.

Pirenzepin - poželjno blokira želuca stanica koje proizvode histamin. Reducirajući otpuštanje histamina smanjuje raspodjelu klorovodične kiseline. Uobičajene terapijske doze, ovaj lijek ima gotovo nikakav učinak na učenika i srca, tako da u osnovi pirenzepin se uzima oralno za liječenje čira na želucu i čir na dvanaestercu.

H holinoblokatory (ganglione)

Mehanizam djelovanja je da antikolinergična sredstva ove grupe blokira simpatički i parasimpatički inervaciju živaca na čvorovima smanjuju izlučivanje adrenalina i noradrenalina, inhibiraju ekscitaciju respiratornog i vazomotorne centra. Osim toga, veći utjecaj simpatički ili parasimpatički inervacije, više očituje djelovanje zaključavanje.

Na primjer, u iznosu od učenika jačih parasimpatički inervacije utjecaje - obično đaka obično sužen. U tom slučaju, holinoblokatory će utjecati na parasimpatički živčani sustav - kao rezultat učenika su proširene. Gotovo svi krvnih žila pod utjecajem simpatičkog živčanog sustava - lijekovi eliminirati svoj utjecaj i šire krvne žile, zbog čega se smanjuje tlak.

H holinoblokatory posjeduju bronhodilatornu učinak i koriste se za bronhijalne spazme, smanjiti ton mjehura, tako da oni mogu biti dodijeljena na antikolinergici teško mokrenje. Osim toga, ti lijekovi smanjuju unutarnje žlijezde izlučivanja, kao i usporiti motilitet gastrointestinalnog trakta. U medicinskoj praksi, prvenstveno koristi hipotenzivni učinak, koji posjeduju te antikolinergici. Popis nuspojava je opsežna:

• Na dijelu probavnog trakta: suha usta i zatvor.
• Od dišnog sustava: kašalj, iritacija može doživjeti.
• Iz HGK: aritmija, lupanje srca izražena. Ovi simptomi su rijetki i lako otkloniti.
• Ostali učinci mogu se smanjiti oštrina vida, razvoj akutnog oblika glaukoma, edem.

Kontraindikacije za korištenje antikolinergici

• Preosjetljivost na derivate atropinom i druge komponente preparata.
• Trudnoća (naročito 1 tromjesečje).
• Dojenje.
• Dječja dob (relativna kontraindikacija).
• Apsolutno kontraindicirano uporaba lijekova u kut-zatvaranje glaukoma u bolesnika s zatajenjem bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje krvi i urina.