Trovanje antikolincstcraznih sredstava. Što je antikolinesteraza?

na neurone prijenos impulsa pruža posebne tvari - posrednika. Jedan od neurotransmiter acetilkolin. Ta sredstva, dok se na sinapsama, utječu na stanične membrane uzrokuje njihovu inhibiciju ili stimulacija i uzrokuju različite učinke. Suvišak neurotransmiter cijepa specifičnim enzimima.

Antikolincstcraznih lijekova: značajke i namjene

Do antikolinsteraze su oni koji inhibiraju enzim kolinesteraze. Ovaj enzim cijepa hidrolizom neurotransmitera acetilkolina, koja prenosi signale iz podložne sinapsi parasimpatičkih živaca, ganglija, a u svim tjelesnim vlakana. antikolinesteraza su dizajnirani kako bi se poboljšala situacijsku djelovanje acetilkolina neurona i stimulaciju pojedinih dijelova živčanog sustava. Primjena ovih lijekova ima utjecaj na cijeli organizam.

Akcija antikolinesteraza je sličan učinak stimulacije kolinergičkih živaca. Ovi lijekovi u interakciji s istom mjestu na aktivnost površinskog receptora kao acetilkolin, čime se stvara akcijski potencijal u živčani završetak. Cholinomimetics i sredstva antiholinesteraze, u stvari, ista grupa farmakoloških tvari. Postoji nekoliko vrsta lijekova koji se razlikuju u njihovoj kemijskoj strukturi i reverzibilnost djelovanja. Kolinesteraze blokatori su podijeljeni u reverzibilni i ireverzibilni.

Znači može se poništiti

Antikolinesteraza - pripravci se poništiti su kemijske strukture estera karbamidne kiseline i raznih aminoalkohol. Reakcijska komponenta blokiranje kolinesteraze, postaje kiseli završetak, koja uspostavlja enzim s molekulom mnogo stabilniji nego komunikacije koja je formirana od interakcije s acetilkolina. Potpuno uništenje tog spoja nastaje hidrolizom za 3-4 sati.

Pomoću reverzibilne antikolinesteraze efekt je „galantamin”, „fizostigmina”, „neostigmin” (ili „neostigmin”), „piridostigmina,” „oksazil”, „rivastigmin”, „edrofonija”.

U fosfornom - tvar nepovratnom djelovanja

Formulacije nepovratno djelovanje ove skupine su organofosforni spojevi. Ove tvari inhibiraju acetilholinesterazu za dugo vremena. Fosfora, koji je u sastavu molekula stvara stabilan spoj sa enzima, što može opstati u tijelu za nekoliko dana ili čak tjedana. Oporavak potrebna količina acetilkolinesteraze događa kroz formiranje novih molekula. Ova skupina spojeva uključuje „phosphacol”, „Armin”, „triklorfon”, „malationa”, „diklorvos” toksičnih tvari, koji se koristi u toku vojnih operacija - sarina i somanom.

Organofosfatnim lijekovi su vrlo otrovne. Oni se često koriste u svakodnevnom životu kao insekticidi; Trovanje je moguće njihovom nepravilne upotrebe i nepridržavanje sigurnosnih mjera.

Učinci antikolincstcraznih lijekova

Na određenoj sličnosti između učinaka koje proizvode tjelesne antikolinesteraza, indikacije za svaku od njih posebno. Uzeti u obzir praktične učinak kada se daje u tijelo mogu, na primjer, „neostigminu”.

„Neostigmin” dostupan u ampulama u obliku 0,05% otopine subkutano ili intravenozno. Kada ubrizgava u krv što olakšava prolaz impulsa u neuromuskularni prijenos i ganglijima autonomnog živčanog sustava. stanje pacijenta se očituje kako slijedi:

• zbog kružnog mišića kontrakciji šarenice zjenica suženim;
• javlja grč smještaja, leća poprima konveksni oblik, zbog opuštanja Zinn pakete fokus postavljen na bliskoj udaljenosti, sposobnost razlikovanja daleko objekata drastično je smanjen;
• smanjen broj otkucaja srca;
• povećava tonus glatkih mišića unutarnjih organa - respiratornog trakta, želuca i crijeva, maternice, mjehura;
• poboljšana skeletnih mišića zbog poboljšanog prolazom impulsa u sinapsi;
• Povećano izlučivanje egzokrine žlijezde - znoj, sline, bronhijalna, želuca.

primjena

Ovi učinci su odgovorni za korištenje ove skupine lijekova u medicini u različitim slučajevima. Indikacije antikolincstcraznih sredstvima nije ograničen na određene bolesti, jer imaju učinak na središnji i periferni živčani sustav, uzrokujući ukupni učinak na cijeli organizam. Najčešće se imenuju na kršenje inervacije i ton skeletne ili glatkih mišića.

Razmotriti mogućnost liječenja sredstva antiholinesteraze može biti primjer „neostigminu”. Ovaj lijek je reverzibilna radnja primjenjuje kod miastenije - autoimuna bolest, koja se očituje u slabosti skeletnim mišićima. Bolest se manifestira na prvi smanjio ton mišiće lica, zatim slabljenje mišića u vratu, gornjim i donjim ekstremitetima; u teškim slučajevima, zatajenje dišnog sustava zbog neadekvatnog rada dijafragme. „neostigminu” simptomatski djeluje na tijelo, vraćajući prijenos impulsa na neuromuskularni prijenos, poboljšanje tonusa mišića i motoričku aktivnost je olakšana.

Također, ovaj lijek se daje u postoperativnom razdoblju kada je probavni trakt ili atonija mokraćnog mjehura. U oftalmologiji to je rijetko indicirana za glaukom smanjuje intraokularni tlak. Kao antagonist se koristi u predoziranja miorelaksanata i lijekova antidepolyarizuyuschego akciju. Povremeno „neostigminu” se koristi za stimulaciju mišića sa slabim radom.

Alzheimerova bolest

Pripreme se poništiti se koriste za bolesti središnjeg živčanog sustava, to je teško liječiti. Alzheimerova bolest je proglašen „galant” - alkaloid dobiti iz gomolja visibabe vrsta Galantus ( „rivastigmin”, zvani „Exelon”), ali najviše terapeutski djelotvorna postao „donepezil”, koji selektivno blokira acetilkolinesteraze u moždane sinapse i gotovo ne utječe na njegovu perifernog živčanog sustava.

kontraindikacije

Na temelju učinaka kolinesteraze lijekova može poništiti, kontraindikacije za svoje odredište su epilepsija, astma, angina pektoris, Parkinsonove bolesti i razne poremećaje srčanog conduction sustav.

Simptomi predoziranja i trovanja AChE

Trovanje antikolinesteraza daje simptome direktno povezane s prekomjernom stimulacijom receptora osjetljivih na acetilkolin. Zjenice primijetio, usporava rad srca (bradikardija), spazam bronha i - posljedično - dispneja simptomi hyperperistalsis gastrointestinalnog trakta do povraćanja i proljeva, često mokrenje. Postupno smanjuje krvni tlak kao posljedica kočenja učinka moždanog živca. Pojaviti kaotične trudove i čupati skeletnih mišića i jezik zbog provođenja poremećaja u neuromuskularni prijenos.

trovanje FOS

Gutanje organofosfornih spojeva izaziva kliničku sliku sličnu trovanje sredstva reverzibilne antikolinesteraze djelovanja. Simptomi se mogu pojaviti svjetlije zbog veće toksičnosti lijekova. Simptoma trovanja na somatske razini dodano u učincima na nivou središnjeg živčanog sustava - zbunjenost, orijentacije, respiratorne depresije.

Organofosforni spojevi uzrokuju oštru grčeve, zamagljen vid, dispneju, znojenje, uznemirenost teške povraćanje, - pacijent počne panike, postaje ne podliježe. Zbog grč glatke mišićne osjetio oštru bol u trbuhu. Kada pogoršanje javljaju grčevi, krvni tlak pada, koma razvija. Smrt može nastati zbog paralize dišnih središta.

Slični simptomi se promatraju u slučajevima trovanja muhara. To je zbog njihovog sadržaja muskarinskim - otrov s holinmimctički djelovanja.

Akcije u slučaju trovanja

Medicinska njega u slučaju trovanja sredstva antiholinesteraze može imati samo stručnjaka. U tim slučajevima, rješenje se uvodi „atropin” potkožna injekcija moguće je dodijeliti „Metacin” ili druge antikolinergici. Potrebno je održavati disanje na odgovarajućoj razini. Može se koristiti traheotomi, mehaničku ventilaciju i oksigenaciju.

Kada trovanja kućanstvo FZS identificirati izvor otrova ulazi u tijelo. Ako je tvar penetrira kroz kožu, je isprana u 3-5% otopine sode ili s vodom i sapunom. U slučaju kada je progutaju lijek, provesti ispiranje želuca, više ispiranje crijeva, daju adsorbensa ili laksative. Ako je organofosforni spoj je imao vremena da padne u većoj mjeri u krvotok, dodjeljuje diurez koristi diuretik lijekova. U nekim slučajevima, pribjegavaju metodama filtriranje krvi hemodijalizom i hemosorption.

Osim toga, u slučaju trovanja FOS imenovan Reaktivatory kolinesteraze koji, kada se daje u prvih nekoliko sati nakon trovanja se mogu vratiti blokirane enzime. To može biti "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ako je visoki krvni tlak, simptomatski propisane lijekova za sniženje tlaka. Prednost se daje onima koji ne utječu na središnji živčani sustav. Sa slabljenjem spontanog disanja je mehanička ventilacija i davanje kisika.