Gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH): posebno lijekova i analoge

Gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), poznat je kao hormon koji oslobađa luteinizirajući hormon (LHRH), te lyuliberin što je peptid trofični hormon odgovoran za oslobađanje FSH (folikul stimulirajući hormon), i (LH), luteinizirajući hormon iz prednjeg režnja hipofize. GnRH - hormona sintetizira i oslobađa se u hipotalamusu GnRH neurona. Ovaj peptid pripada obitelji gonadotropin-oslobađajućeg hormona i predstavljaju osinachalny korak hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna sustava. U ovom radu će biti prikazani kao antagonisti hormona koji oslobađa gonadotropin.

struktura

Nobelovci, Andrew V. Schally i Rozhe Giymen objašnjeno u 1977., identificiranje obilježja GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Što je uobičajeno u prezentaciji peptida sekvence dane od N-kraja do C-kraja za prezentaciju peptida, kao i obično, ali također i standardni preskočiti kiralnosti oznaka, sugerirajući da aminokiseline u obliku slova L se nalazi. Kratice navedene su standardne proteinogenic aminokiseline. Izuzetak je piroGlyu - piroglutaminska kiselina, derivati glutaminske kiseline. Na C-kraju NH2 označava da je lanac završava karboksidaminom umjesto slobodne karboksilata.

sinteza

Prekursor hormona koji oslobađa gonadotropin gena GNRH1 nalazi u kromosomu 8 8. Normalno dekapeptid sisavca sintetizirati 92 aminokiselina pre-prohormon sprijeda preoptic hipotalamusu. To je cilj za različite mehanizme sustava koji reguliraju hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna osovina inhibirane povećanjem razine estrogena u tijelu.

funkcionalnost

Gonadotropin-oslobađajućeg hormona izlučuje u protoku krvi u području hipofize portalne vene medijana eminencija. GnRH se prenosi na protok hipofize krvi portalnu venu sadrži gonadotropnih stanica gdje vlastite receptore aktivira hormona GnRH receptora gonadotropin-oslobađajućeg, sedam transmembranskih receptora koji se vežu uz G-protein i stimulaciju beta izooblika fosfoinozitid fosfolipazu C, koji prolazi do mobilizacije protein kinaze C i kalcij , To rezultira aktivacijom proteina koji su uključeni u izlučivanje i sintezu gonadotropini FSH i LH. Tijekom proteolizu GnRH podijeliti na nekoliko minuta. Kao dijete, njegova aktivnost je vrlo niska, povećava u adolescenciji ili adolescenciji. Uspjeh ovisi o reproduktivnom funkcija pulsatilnosti aktivnosti kritički kontrolira petlja povratne veze. Ali GnRH aktivnost tijekom trudnoće nisu potrebni. Bolesti ili poremećaji, kao i organske oštećenja i ozljeda tipa hipotalamus i hipofiznih bolesti mogu uzrokovati neželjeni pulsatilnosti aktivnost. Povišene razine prolaktina smanjuje aktivnost GnRH hiperinzulinemija i diže i uzrokuje poremećaj aktivnosti FSH i LH, kao što su jajnici. Kallmana Sindrom je karakteriziran odsutnosti sinteze GnRH.

neurohormona

GnRH se može pripisati neurohormona. Proizveden gonadotropin-oslobađajućeg hormona u području preoptic sadrži većinu neurona GnRH izlučivanje. Ti neuroni potječu nasal tkiva i migriraju do mozga gdje se u medijalni čepom i zatim raspršena u hipotalamusu povezan s dugim dendrita, dugim više od 1 mm. Sinkronizacija GnRH ih objaviti u snopove spoj pomaže da se proizvede jedna sinaptičkih ulaza. Koristeći niz različitih odašiljača kao što su GABA, glutamat i norepinefrina regulirane GnRH luče neurona. Narpimer, nakon davanja progesterona-estrogen žena dopamina potiče otpuštanje LH; i ovarijektomizirane žene dopamina može spriječiti otpuštanje LH. Najvažniji regulator oslobađanje GnRH Kiss-peptin mogu također biti regulirano estrogena. Međutim, bilo je postojanje neurona luče Kiss-peptin i eksprimiraju alfa i estrogenske receptore.

Važno je znati što su agonisti hormona koji oslobađa gonadotropin. Ovaj članak će biti informacije o tome.

Utjecaj na druge organe

Uloga GnRH slabo studirao u procesima života pored hipofize i hipotalamusa. Postoji mogućnost da utječe na seksualne žlijezde i posteljica također GnRH receptora i GnRH sama su nađeni u stanicama raka, rak jajnika, endometrija, prostate i dojke.

Utjecaj na ponašanje

Ponašanje proizvodnju hormona GnRH također utječe. Obitelj ciklidi riba riba koje pokazuju društvenu dominaciju, pojavljuje pojačan regulaciju lučenja GnRH, kad socijalno osjetljive ciklide imaju smanjenu regulaciju lučenja GnRH. Veličina neurona koji luče GnRH, ovisno o ponašanju i društvenom okruženju. Više mužjaci imaju odvojene velike veličine izlučuju GnRH neurone Chés mužjaci manje izolirani. Rasplodnih ženki i imaju malu količinu neurona nego u kontrolnoj skupini ženki. To govori o društvenoj regulaciji hormona GnRH.

Agonisti hormona koji oslobađa gonadotropin opisane su u nastavku.

Medicinske aplikacije

Za liječenje bolesnih ljudi prije propisuju prirodni GnRH kao gonadorelina hidroklorida (Faktrel) i diatsetattetragidrata gonadorelina (Tsistorelin). Modifikacija GnRH dekapiptida struktura dovela je do stvaranja jedinstvene, poticanje ili potiskivanje gonadotropina produžiti poluživot. A ovi sintetski analozi prirodnog hormona je zamijenjen. Leuprorelin analogni koriste za liječenje endometrioze, dojke kartsiomy, kartsiomy prostate i nakon nekoliko godina istraživanja, 1980., u Vol. H. Komita proveo dr Firenci sa Sveučilišta Yale, za liječenje preuranjenog puberteta, kao kontinuirana infuzija.

Gonadotropin-oslobađajućeg hormona: cijena

Prosječna cijena jedne boce - od 300 rubalja.

Životinja seksualno ponašanje

Razlike su uzrokovane spolnom ponašanju aktivnosti GnRH. Na primjer, poboljšana demonstracija žensko seksualno ponašanje uzrokuje povećanje razine GnRH. U bijelim okrunjen vrapca povećana potražnja ispusti nakon uvođenja GnRH i poboljšana u sisavaca demonstraciju seksualnog ponašanja u žena, što se može promatrati na dugačkim repom bijelim zubima goropadnica i njegovog perioda latencije od pada tijekom demonstracija u stražnjem dijelu muških i kretanja u svom smjeru repa. To pojačava djelovanje testosterona kod muškaraca povećao se GnRH iznad normalne razine testosterona aktivnosti. Pogoršanje GnRH rad uzrokuje učinak fiziologiju reprodukcije i majčinskim ponašanjem odbojni. Usporedimo li ženke miševa tijekom normalnog sustava GnRH, ženke su više zabrinuti za buduće generacije nego sa smanjenim brojem neurona za 30%. Najvjerojatnije, ti miševi će ostaviti štence odvojeno, što je rezultiralo u više pronaći ih.

veterinarske aplikacije

Gdje je primjenjivo gonadotropin-releasing hormon? Lijekove koji se koriste u veterini kao lijek za liječenje cistične bolesti jajnika goveda. Derivat sintetski analog, deslorelin koriste za veterinarsku kontrolu reprodukcijskih funkcija pomoću implantata i formulacija s produljenim otpuštanjem.

Obzir analoge hormona koji oslobađa gonadotropin.

Agonisti i antagonisti hormona koji oslobađa gonadotropin

Posebno, skupina lijekova koji utječu mehanizam pravom može nazvati agonist hormona koji oslobađa gonadotropin. To znači da je učinak te skupine lijekova na hipofizi uzrokuje efekt identičan učinak vlastitog hormona. Predstavnici ove skupine mogu se zove „Sinarel”, „Lyukrin Gonapeptil depo”. To agonist hormona koji oslobađa gonadotropin. Formulacije primjenjuju prije i nakon liječenja fibroida, endometrioze i prije uklanjanja kirurškim maternice (histerektomiju) u liječenju neplodnosti. Aktivne tvari pod utjecajem želučanog soka odmor i stoga svi lijekovi se ubrizgava pod kožu ili u mišićima interanazolno.

Antagonistima hormona gonadotropin-oslobađajućeg su „Tsetrotid” ( „Tsetroteriks”), „ganireliks” i tako dalje.