Blokatora histamin H2 receptora: Imena lijekova

Ta skupina je jedan od farmaceutskih pripravaka vodećih pripada odabir sredstva u liječenju bolesti ulcerozni. Otkriće blokatora H2 receptora histamina u posljednja dva desetljeća, smatra najveći u medicini, pomaže u rješavanju ekonomske (pristupačne cijene) i socijalnih problema. S obzirom na pripremama H2 blokatora rezultatima terapiji ulkusne bolesti imaju značajno poboljšana, kirurški zahvati su rjeđe moguće, kvaliteta života bolesnika poboljšana koristi. „Cimetidin” pod nazivom „zlatni standard” u liječenju čireva, „Ranitidin” 1998. godine postao prvak prodaje u farmakologiji. Najveća prednost je niska cijena, a time i učinkovitost lijekova.

korištenje

H2 blokatora histamin receptora koji se koriste za liječenje kiselina povezanih gastrointestinalnih bolesti. mehanizam utjecaj - blokiranje H2 receptora (inače nazivaju histamin) od želučane sluznice stanica. Iz tog razloga, to smanjuje proizvodnju i isporuku u lumen želuca klorovodične kiseline. Ova skupina lijekova koji se odnose na protusekretornih lijekova protiv čira.

U većini slučajeva, blokatori H2 receptora histamin se koristi u slučajevima peptički ulkus manifestacija bolesti. H2 blokatori se ne samo smanjiti proizvodnju solne kiseline, već oni također inhibiraju pepsin, želučani sluz tako povećava, postoji povećana sinteza prostagladinov, pojačano lučenje bikarbonata. Motorna funkcija želuca je normaliziran, poboljšava mikrocirkulaciju.

Indikacije H2-blokatora:

• bolesti gastroezofagealnog refluksa;
• kronični i akutni pankreatitis;
• dispepsija;
• Sindroma Zollinger-Ellison,
• refluks inducirane bolesti dišnog sustava;
• kronični gastritis i duodenitis;
• Barrettovog ezofagusa;
• ulkusi neuspjeh sluznicu ezofagusa;
• čira na želucu;
• i simptomatski lijekovi čir;
• kronična dispepsije s prsa i epigastričan boli;
• sistemske mastocitoze;
• za prevenciju stresom ulkusa;
• Mendelsonov sindrom;
• Prevencija aspiracije upale pluća;
• krvarenje gornjeg GI.

Histamin H2 blokatori receptora: klasifikacija lijekova

Postoji klasifikacija ove skupine lijekova. Oni su podijeljeni u obiteljima:

• Za I. generacije tiče „cimetidina”.
• „Ranitidin” - blokator H2 receptora histamina II generacije.
• „Famotidine” se odnosi na generaciju III.
• „Nizatidin” se odnosi na koljena IV.
• K V odnosi generacije „roksatidin”.

„Cimetidin” najmanje hidrofilna, zbog ove polu-života je vrlo kratko, jetreni metabolizam istovremeno smisleno. Blokator reagira sa citokrom P-450 (mikrosomalnog enzima) s brzinom promjene jetre ksenobiotika metabolizma. „Cimetidin” je univerzalni inhibitor metabolizma u jetri većine lijekova među. U tom smislu, on je u stanju ući u farmakokinetičke interakcije, dakle, moguće akumulacije i povećani rizik od nuspojava.

Među svim H2 blokatora „cimetidin” bolje penetracije tkiva, što također dovodi do povećanja nuspojava. On zamjenjuje endogenog testosterona od vezivanja receptora s perifernim, uzrokujući seksualne disfunkcije, dovodi do smanjenja učinkovitosti, razvija impotencije i ginekomastiju. „Cimetidin” može izazvati glavobolje, proljev, mijalgija i bolove u zglobovima, prolazne, porast kreatinina u krvi, hematoloških promjena, CNS-a, imunosupresivne akcije, kardiotoksi. H2 blokatora histamin receptora III generacija - „famotidin” - manje prodire u tkivima i organima, čime se smanjuje količinu nuspojava. Ne uzrokovati seksualne disfunkcije i pripreme za buduće generacije - „ranitidin”, „nizatidine”, „roksatidin”. Svi oni ne interakciju s androgena.

Usporedni karakteristike lijekova

Opis blokatora H2 histaminskih receptora (lijekovi generiranje dodatnog klase), naziv - „Ebrotidin” osim označen „ranitidin bizmut citrat” nije jednostavna smjesa, i kompleks spoj. Ovdje osnovni - ranitidin - povezana s željezo citrat vismusa.

Histamin H2 blokator generacije III „famotidine” receptori i II - „Ranitidin” - imaju veću selektivnost nego „cimetidina”. Selektivnost - fenomen ovisan o dozi i relativna. „Famotidin” i „ranitidin” je selektivniji od „Tsinitidin” djelovanje na H2 receptore. Za usporedbu, „famotidine” snažan „ranitidin” osam puta, „Tsinitidina” - četrdeset puta. Razlike u snazi se određuju u skladu s različitim dozama ekvivalencije H2 blokatori koji djeluju na suzbijanju klorovodične kiseline. Snaga obveznica s receptorima također određuje trajanje izloženosti. Ako se lijek snažno veže na receptor distancira polako je uzrokovan učinak trajanja. Na bazalnom sekret „famotidin” utječe na najviše izdržljiva. Istraživanja pokazuju da je „cimetidin” smanjuje bazalnu sekreciju 5 sati, „ranitidin” - 7-8 sata, 12 sati - „famotidine”.

H2-blokatore pripadaju skupini hidrofilnih lijekova. Među svim generacijama „cimetidin” manje od druge hidrofilne, dok je umjereno lipofilni. To omogućuje da se lako prodrijeti u različite organe, utjecaj na H2-receptora, što dovodi do mnogih nuspojava. „Famotidine” i „Ranitidin” smatraju se vrlo hidrofilni, oni ne prodiru u tkaninu, preventivni i njihov utjecaj na H2 receptore parijetalni stanica.

Najveći broj nuspojava u „cimetidina”. „Famotidine” i „Ranitidin”, zbog promjena u kemijskoj strukturi, ne utječu na jetru metaboliziranje enzima i dati manje nuspojava.

priča

Povijest ove skupine H2 blokatora započeo 1972. godine. Britanska tvrtka u laboratoriju pod vodstvom Jamesa Blakea istraživao i sintetizirati veliki broj spojeva koji su strukturno slični molekule su histamin. Nakon sigurne veze su identificirani su predani kliničkim studijama. Prvi bloker buriamid nije vrlo učinkovit. Njegova struktura je promijenjen, ispostavilo metiamide. Kliničke studije su pokazale veću efikasnost, ali su pokazali veliku toksičnost, koja se manifestira u obliku granulocitopcnijc. Daljnje istraživanje je dovelo do onoga što je otvorena „cimetidin” (I generacije lijekova). Lijek je uspješno prošao klinička ispitivanja u 1974. odobrila. Onda se nešto počeli koristiti blokatori H2 receptora histamina u kliničkoj praksi, to je revolucija u gastroenterologiji. Dzheyms stancije Blek je za ovo otkriće Nobelovu nagradu 1988. godine.

Znanost ne stoji i dalje. Zbog više nuspojava „cimetidin” farmakolozi počeo držati pretraživanje orijentir za učinkovitijim spojevima. Dakle, to je bio otvoren i druge nove blokatori H2 receptora histamin. Lijekovi smanjuju lučenje, ali ne utječe na stimulanse (acetilkolin, gastrin). Nuspojave „kiselina Ricochet” orijentirani znanstvenici u potrazi za novim načinima za smanjenje kiselosti.

zastarjeli lijek

Tu je moderna klase lijekova - inhibitora protonske pumpe. Oni su superiorniji u kislotopodavleniyu, u trajanju od najmanje nuspojava, vremenske efekte H2 blokatora histamin receptora. Lijekovi, od kojih su imena navedena gore, to se još uvijek koristi u kliničkoj praksi vrlo često zbog genetike, iz ekonomskih razloga (češće to „famotidin” ili „ranitidin”).

Antisekretorna suvremena sredstva se primjenjuju da bi se smanjila količina klorovodične kiseline, podijeljeni su u dva široka razreda: inhibitori protonskog pumpe (PPI) i histamin H2 blokatora receptora. Posljednji pripravci se odlikuju učinkom tahifilakse kada ponavlja prijem uzrokuje smanjenje u terapijski učinak. Nema API za ovaj nedostatak, dakle, za razliku od H2 blokatora preporučuju se za dugotrajnu terapiju.

Fenomen tahifilaksa kada su uzimali H2 blokatori uočenih od početka terapije u roku od 42 sata. U liječenju gastroduodenalnih ulkusa krvarenja se ne preporučuje H2 blokatori, inhibitori protonske pumpe daje prednost.

otpornost

U nekim slučajevima, blokatori histamin H2 receptora (klasifikacijski gore navedeno), kao i PPI lijekovi ponekad izazvati otpor. U provođenju takvih pacijenata u želucu praćenje pH okoliša nije otkrio nikakve promjene u unutaržclučanom razinu kiselosti. Ponekad otkrivenih slučajeva otpornosti na bilo H2 blokatori grupa, 2 ili 3 generacije i inhibitora protonske pumpe. I povećanje doze u takvim slučajevima ne radi, morate odabrati neku drugu vrstu droge. Studiranje određene H2-blokatora, omeprazol i (IPP) pokazuje da je od 1 do 5% slučajeva nisu promjene u svakodnevnom pH metrijom. U dinamičnom promatranja procesa obradi kiselinom smatra se najučinkovitijim shema gdje jednjaka pH monitoring istražuje na prvi, a zatim se na peti i sedmi dan liječenja. Prisutnost bolesnika s potpunom otpora ukazuje na to da je u kliničkoj praksi, ne postoji lijek koji bi imao apsolutnu učinkovitost.

nuspojave

Blokatori H2 histaminskih receptora uzrokovati nuspojave različitom učestalošću. Koristite „cimetidin” uzrokuje ih na 3,2% slučajeva. „Famotidin - 1,3%” Ranitidin „- 2,7% Nuspojave uključuju:

• Vrtoglavica, glavobolja, tjeskoba, umor, pospanost, zbunjenost, um, depresija, uznemirenost, halucinacije, nekontrolirani pokreti zamagljen vid.
• Aritmija uključujući bradikardiju, tahikardiju, aritmije, Asistolija.
• Proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, povraćanje, mučnina.
• Akutni pankreatitis.
• Preosjetljivosti (groznica, osip, bol u mišićima, anafilaksija, artralgija, eritema multiforme, angioneurotski edem).
• Promjene jetre funkcionalnim testovima, uklopljena ili manifestacije holistaticheskie hepatitis s žutica ili bez nje.
• Povećana kreatinin.
• Povrede krvi (leukopenije, pancitopenije, agranulocitozu, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija, i cerebralne hipoplazije hemolitičke anemije imuni.
• Impotencija.
• Ginekomastija.
• Alopecija.
• smanjen libido.

Famotidine najviše nuspojava je na gastrointestinalni trakt, često razvijaju proljev, u rijetkim slučajevima, naprotiv, ne postoji zatvor. Proljev se javlja zbog protusekretornih učinaka. S obzirom na činjenicu da količina klorovodične kiseline u želucu smanjuje, pH povećava. U tom slučaju, pepsinogen polako pretvara u pepsin, koji pomaže razbiti proteina. Probava je poremećen, a često se razvija proljev.

kontraindikacije

Do H2 blokatori histamin receptora uključuju niz lijekova, koji imaju sljedeće kontraindikacije:

• Smetnje u bubrega i jetre.
• Ciroza (portosystemic encefalopatija bolest).
• Dojenje.
• Preosjetljivost na bilo koji lijek iz ove skupine.
• Trudnoća.
• Djeca u dobi do 14 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

blokatori receptora histamin H2, koji mehanizam djelovanja se sada smatra da su određene interakcije lijekova. farmakokinetičkih

Apsorpcija u želucu. Zbog sekrecije učinak H2-blokatora su mogli utjecati na apsorpciju lijeka-elektroliti, gdje postoji ovisnost o pH, jer lijekovi mogu smanjiti stupanj difuzije i ionizacije. „Cimetidin” može smanjiti apsorpciju alata kao što su „Antipyrin” „ketokonazol” „klorpromazina” i visokim željeznim pripreme. Da bi se izbjegla takva malapsorpcijom, lijekovi moraju se uzeti 1-2 sata prije upotrebe H2 blokatora.

Jetreni metabolizam. H2 blokatori receptora histamina (I droge posebno generacija) aktivno interakciju s citokroma P-450, koji je glavni oksidaciju jetre. Poluživot će se povećati, a učinak se može manifestirati sprolongirovatsya preveliku dozu lijeka koji se metabolizira više od 74%. Jača sve reagira sa citokrom P-450 ulazi „cimetidin”, 10 puta više od „ranitidin”. Interakcija s „famotidin” ne događa. Iz tog razloga, kada se koristi „ranitidin” i „famotidine” nema povrede javlja metabolizam jetre droge, ili što je prikazano u neznatnoj mjeri. Kad koristite „cimetidin” klirens lijekova u smanjena oko 40%, te je klinički značajan.

Stopa protoku krvi. Može smanjiti jetre brzine protoka krvi do 40% kada koristite „cimetidin” i „ranitidin” može smanjiti prisistemnogo visok metabolički klirens lijekova. „Famotidine” u tim slučajevima ne mijenja stopu portala protoka krvi.

Cjevasti izlučivanje putem bubrega. H2-blokatora eksretiruyutsya aktivnim bubrežnih tubula sekreciju. U tim slučajevima, moguće interakcije s paralelnim lijekova ako su ekskrektsiya provodi istim mehanizmima. „Imetidin” i „Ranitidin” sposobna za smanjenje bubrežne ekskrektsiyu do 35% prokainamid, kinidina, atsetilnovokainamida. „Famotidine” nema promjene u uklanjanju tih lijekova. Nadalje, njegova terapeutska doza je u stanju pružiti nisku koncentraciju u plazmi, koja se u velikoj mjeri ne natječu s drugim sredstvima u razinama kalcija izlučivanja.

Farmakodinamičke interakcije. Interakcije s H2-blokatora drugi lijekovi antisekretorska skupine koje mogu povećava terapijski učinak (npr holinoblokatorami). Kombinacija sa sredstvima koji djeluju na Helicobacter (preparata metronidazola, bizmut, tetraciklin, klaritromicin, amoksicilin) ubrzava stezanje peptičkog ulkusa.

Farmako štetnih interakcija u kombinaciji s utvrđenim lijekova, koji uključuju testosteron. „Cimetidin” hormon pomaknuta od vezivanja s receptorima na koncentraciji od 20% u plazmi povećava. „Famotidine” i „Ranitidin” nemaju takav učinak.

trgovačka imena

U našoj zemlji, registriran i dopustio da prodaju tih lijekova su H2-blokatori:

„Cimetidin”

Trgovačka imena: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "Novi tsimetin", "Neytronorm", "Tagametom", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidin-Rivofarm", "cimetidin Lannaher".

„Ranitidin”

Trgovačka imena: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS" "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" „Ulran "" Ulkodin”.

"Famotidine"

Trgovačka imena: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Trgovački naziv „Aksid”.

„Roksatidin”. Trgovački naziv „Roxane”.

„Ranitidin bizmut citrat”. Trgovački naziv „Pilorid”.